Пропоксифен

Пропоксифен впервые синтезирован в 1957 году. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3 по сравнению с воздействием от кодеина, а также 65 миллиграммов пропоксифена эквивалентны 600 миллиграммам аспирина. Пропоксифен назначается для купирования слабой боли. Этот наркотик ассоциируется с определённым количеством токсических воздействий, и находится в десятке наркотических веществ, которые могут приводить к смерти.

Пропоксифен часто называют "младшим братом метадона", что, собственно, и вызывает нездоровый интерес к этому веществу, а нездоровый потому, что по анальгезирующей активности и наркогенности декстропропоксифен (применяемый как анальгетик) слабее во много раз, нежели кодеин, не говоря о левопропоксифене, который и вовсе лишен аналгезирующей активности, не теряя при этом способности угнетать дыхательный центр... По аналгетической активности гидрохлорид декстропропоксифена в дозировке около 100мг приблизительно соответствует активности одной таблетки парацетамола в 500-600 мг, или 60 мг кодеина(не выказывая при этом какой-либо выраженной эйфории.

Фармакокинетика
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении проявляется на 30-70%. Метаболиты пропоксифена выделяются с мочой. Время полувыведения метаболита (норпропоксифена) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифена - 14,6 ч. поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифена в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифена.

Использование в клинике
Пропоксифен используют как легкий анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не оказывает противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.